Receptores alfa y beta adrenergicos

Receptor adrenérgico beta-1

El Dr. C-K Tsao tiene relaciones financieras de consultoría con Clovis, Pfizer y Eisai. El Dr. Mantu Gupta recibe una compensación económica por la formación educativa para Cook Urological Inc, Boston Scientific Inc, Olympus Inc, Lumenis Inc, y Retrophin Inc. El Dr. Ashutosh K. Tewari tiene relaciones financieras de consultoría con Intuitive Surgical, Promaxo, Roivant, Simens y Kyte Pharma. Es asesor de Promaxo y posee participaciones en forma de certificados de acciones.

Reimpresiones y permisosSobre este artículoCite este artículoArcher, M., Dogra, N., Dovey, Z. et al. Papel de la señalización α- y β-adrenérgica en la orientación fenotípica: importancia en la enfermedad urológica benigna y maligna.

Cell Commun Signal 19, 78 (2021). https://doi.org/10.1186/s12964-021-00755-6Download citationShare this articleAnyone you share the following link with will be able to read this content:Get shareable linkSorry, a shareable link is not currently available for this article.Copy to clipboard

Receptor adrenérgico beta-2

El receptor beta-2 adrenérgico (β2 adrenoreceptor), también conocido como ADRB2, es un receptor beta-adrenérgico de la membrana celular que se une a la epinefrina (adrenalina), una hormona y neurotransmisor cuya señalización, a través de la estimulación de la adenilato ciclasa mediante proteínas Gs triméricas, el aumento del AMPc y la interacción de los canales de calcio de tipo L aguas abajo, media respuestas fisiológicas como la relajación del músculo liso y la broncodilatación[5].

Robert J. Lefkowitz[6] y Brian Kobilka[7] estudiaron el receptor adrenérgico beta 2 como sistema modelo, lo que les valió el Premio Nobel de Química de 2012[8] “por sus innovadores descubrimientos, que revelan el funcionamiento interno de una importante familia de tales receptores”: los receptores acoplados a proteínas G”.

Este receptor se asocia directamente con uno de sus efectores finales, el canal de calcio tipo L de clase C CaV1.2. Este complejo receptor-canal está acoplado a la proteína Gs G, que activa la adenil ciclasa, catalizando la formación de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) que, a su vez, activa la proteína quinasa A, y la fosfatasa PP2A que la contrarresta. A continuación, la proteína quinasa A fosforila (y, por tanto, inactiva) la cadena ligera de la miosina quinasa, lo que provoca la relajación del músculo liso, lo que explica los efectos vasodilatadores de la estimulación beta 2. El ensamblaje del complejo de señalización proporciona un mecanismo que asegura una señalización específica y rápida. Se ha propuesto un modelo biofísico y molecular de dos estados para explicar la sensibilidad al pH y a la REDOX de este y otros GPCRs[16].

Receptor adrenérgico alfa-2a

Los receptores adrenérgicos alfa cardiovasculares evocan la vasoconstricción, los receptores beta cardiovasculares evocan la vasodilatación y la estimulación cardíaca. Todos los vasos sanguíneos tienen receptores alfa y beta. En algunas zonas, por ejemplo la piel y el riñón, predominan los receptores alfa. En algunos lechos vasculares, por ejemplo los vasos nutritivos del músculo esquelético, predominan los receptores beta. En otros lechos, como el coronario, el visceral y el del tejido conectivo, ambos receptores están activos. Los efectos cardiovasculares de los agonistas adrenérgicos dependen del receptor sobre el que actúan. La fenilefrina es específica para los receptores alfa. El isoproterenol es específico de los receptores beta. La epinefrina y la norepinefrina actúan sobre ambos. El valor real de conocer la especificidad del receptor de cada agonista es que los efectos secundarios pueden predecirse más fácilmente. Por ejemplo, los estimulantes cardíacos adrenérgicos son antiasmáticos. Por lo tanto, los antiasmáticos adrenérgicos pueden producir una estimulación cardíaca excesiva. En el futuro, se desarrollarán agonistas que no sólo sean específicos del receptor, sino también del tejido. El primero de ellos en Estados Unidos es la terbutalina. En el resto del mundo existe además un fármaco similar, el salbutamol. No se sabe si este fármaco será aprobado para su uso por los médicos estadounidenses.

Receptores alfa adrenérgicos

ResumenLos receptores beta-adrenérgicos (ADRB) son receptores de la superficie celular que desempeñan funciones centrales en el sistema nervioso simpático. La orientación farmacológica de dos de estos receptores, el ADRB1 y el ADRB2, representa un enfoque terapéutico ampliamente utilizado para enfermedades comunes e importantes como el asma, la hipertensión y la insuficiencia cardíaca. Las variaciones genéticas en ADRB1 y ADRB2 se han relacionado con fenotipos de enfermedades tanto in vitro como clínicas. Más recientemente, el interés se ha trasladado a los estudios que exploran la posible interacción entre la variación en los ADRB y los medicamentos dirigidos a estos importantes receptores. Este artículo revisa el estado actual del conocimiento y la comprensión de la variación genética de los ADRB y explora la dirección probable de los estudios futuros en esta área.

Pharmacogenomics J 7, 29-37 (2007). https://doi.org/10.1038/sj.tpj.6500393Download citationShare this articleAnyone you share the following link with will be able to read this content:Get shareable linkSorry, a shareable link is not currently available for this article.Copy to clipboard